克日，，，，理学院化学系黄伟臣教授团队在主要生物电子等排体α-三氟甲基胺的合成领域取得主要希望，，，，相关研究效果以“Replacing Metabolically Unstable Amides With Stable α-Trifluoromethylamines via Decarboxylative Synthesis”为题揭晓于国际化学顶级学术期刊《Angewandte Chemie International Edition》。。。。。
。该论文第一作者为我校硕士研究生西永浩，，，，j9九游会为第一通讯作者单位。。。。。
。该研究事情由j9九游会自力完成，，，，黄伟臣教授为唯一通讯作者。。。。。
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酰胺普遍保存于多肽及生物活性分子中，，，，但其易爆发酶促水解，，，，成为限制药物性能的要害瓶颈。。。。。
。相比之下，，，，α-三氟甲基胺作为理想的生物电子等排体，，，，不但能够保存酰胺的空间结构与偶极特征，，，，还依附稳固的C–N sp?键增强水解稳固性，，，，同时提升药物分子的柔性。。。。。
。古板合成要领多依赖于三氟甲基酮亚胺的还原、亲核加成或亚胺的三氟甲基亲核加成，，，，蹊径繁琐且官能团兼容性差。。。。。
。针对上述挑战，，，，黄伟臣教授团队生长了一种以普遍易得的羧酸为质料的新颖合成战略，，，，通过两类自由基的速率匹配交织耦合实现高效转化：一方面，，，，四甲基胍（TMG）与氧化还原活性酯（RAE）形成EDA复合物，，，，在光照下脱羧天生烷基自由基；；；另一方面，，，，PMP保唬；さサ缱友趸焐坊杂苫衾胱樱，，继而引发相近α-C–H键裂解，，，，形成稳固的α-CF?/α-胺碳自由基。。。。。
。该战略底物规模普遍，，，，涵盖一级至三级羧酸、三至七元环、氨基酸、二肽、糖醛酸及重大自然产品骨架，，，，并兼容烯烃、羰基、酯、Boc-氨基、缩醛等多种官能团，，，，同时适用于CF?H、C?F?、CHF?等差别氟烷基取代。。。。。
。该要领可实现对药物分子的结构跃迁：使用相同羧酸质料，，，，将不稳固的酰胺直接替换为代谢稳固的α-三氟甲基胺生物等排体，，，，为药物结构优化与先导化合物开发提供了高效平台。。。。。
。唬；蒲芯糠矫妫，，团队通过UV/Vis光谱、Job's plot及?H NMR等手段验证了EDA复合物的形成与自由基天生路径，，，，确认了烷基自由基与α-CF?/α-胺自由基为要害中心体，，，，并据此提出了合理的光化学脱羧交织耦合机制。。。。。
。该项效果是黄伟臣教授团队近期在α-三氟甲基胺生物等排体合成（ACS Catal. 2025, 15, 11944; ACS Catal. 2025, 15, 17558）之后的又一主要效果。。。。。
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《Angewandte Chemie International Edition》是国际化学领域的顶级学术期刊，，，，以其对化学及相关交织学科前沿研究效果的高效报道和严酷评审而著称。。。。。
。该期刊在学术界享有极高的声誉，，，，揭晓的事情通常具有主要的立异性和普遍的影响力，，，，是中科院分区中的1区Top期刊。。。。。
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本事情获得了上海市外洋高条理人才妄想、上海市自然科学基金、j9九游会启动资金以及中国科学院上海有机化学研究所氟氮化学与先进质料国家重点实验室的资助。。。。。
。学校和院系等各级单位对高条理人才的大力支持，，，，使青年西席能够顺遂开展自力的科研事情。。。。。
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论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.7319820